他汀類藥物的起源可以追溯到20世紀70年代中期。當時，一名日本生物化學家遠藤章（Akira Endo）從真菌桔青霉（Penicillium citrinum）中分離出了一種因子，并確定其為羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶（3-hydroxy-3-methylglutarylco-enzyme A reductase，簡稱“HMG-CoA 還原酶”）的一種有效抑制劑。遠藤章將此物質命名為康百�。╟ompactin）或美伐他�。╩evastatin）。這是第一種應用于人類的他汀類藥物。

 

       他汀類藥物在抑制HMG-CoA還原酶方面具有很強的競爭力，HMG-CoA還原酶是參與了膽固醇合成（尤其在肝臟中）的一種酶。阿托伐他汀用于預防心血管疾病和降低膽固醇含量，是常見的一種他汀類藥物�，F在，阿托伐他汀是最常用的他汀類藥物。